Stoffen die corona remmen

Wetenschappers hebben aangetoond dat stoffen in groene thee tegen corona-varianten als de dominante Uk variant B.1.1.7 beschermen.

De 4 geteste mutaties zijn ook omikron mutaties (waarvan 1 met een letter verschil).

Opvallend is omikron’s nummer B.1.1.529 (B.1.1 zijn ook de 1e 2 nummers van de alpha-variant), terwijl Beta B.1.351; Gamma P.1 en Delta B.1.617.2 is. 

Groene thee keuze

Op deze online-pdf van ResearchGate kan je lezen dat Lipton groene ‘Sencha’ thee een hoog gehalte aan werkzame stoffen bevat. 

Berekening groene thee gebruik aan de hand van gevonden gegevens:

  • 1,8 gram groene lipton ‘Sencha” thee levert in de ResearchGate studie (Table 2b) 83,9 mg/100 ml EGCG op.
  • Mauretaniërs die (op 24-12-2021) een lage vaccinatiegraad van 15,3% een laag sterfte-cijfer van 178 per miljoen inwoners hebben drinken gemiddeld 3.400 gram groene thee per jaar, wat 9,3 gram per dag is. Bron: MedRchive
  • 9,3 gram/dag : 1,8 g/per zakje = 5 kopjes groene thee per dag.
  • 5 kopjes groene thee x 83,9 mg EGCG /100 ml per kopje = 419,5 mg EGCG per 5 kopjes lipton groene (Sencha) thee per dag. 

Groene thee extract 

Op Holland & Barret India kan je onder ‘Description’ lezen dat Nature’s Garden groene thee extract 40% polyfenolen bevat.

  • EGCG is een polyfenol zoals je hier kan lezen. 
  • Het percentage EGCG in polyfenolen in groene thee zou 60% zijn.
  • Rekensom gemaakt zou je; 750 (mg gewicht per tablet) X 0,4 (percentage polyfenolen per tablet) = 300 X 0,6 (percentage EGCG in polyfenolen) = 180 mg EGCG per tablet binnen krijgen.

Mijn advies is om je aan de op de verpakking aanbevolen dagdosering te houden.

Info van EFSA European Food Safety Authority
  • Je kan hier lezen dat een kopje groene thee van 250 ml 50-100 mg EGCG bevat.
  • Experts van de EFSA beschouwen catechines van groene thee-infusies gebrouwen met heet water, en instant en kant-en-klare groene theedranken met een vergelijkbaar catechine-gehalte over het algemeen als veilig. Bron: EFSA assesses safety of green tea catechins.
  • Volgens de EFSA (European Food Safety Authority) varieert het EGCG-gehalte in gedroogde groene thee bladeren van 1.600 tot 20.320 mg (=13x) per 100 gram gedroogde bladeren. 

EFSA schrijft

dat blootstelling aan groene thee-extracten (thee of supplement) van meer dan 800 mg EGCG/dag in interventiestudies verhoogde serumtransaminasen veroorzaakt, wat wijst op leverbeschadiging.

Door de EFSA vermeldde contra-indicaties zijn overgevoeligheid voor de werkzame stof(fen), maag- en darmzweren, cardiovasculaire aandoeningen zoals hypertensie (hoge bloeddruk) en aritmie (hart-ritme stoornis) en hyper-thyreoïdie (te snel werkende schildklier).

Het EFSA Comité heeft een waarschuwingsverklaring toegekend met de vermelding ‘Let op: Moet bij de maaltijd worden ingenomen:

In zeldzame gevallen is gemeld dat extracten van groene thee de lever nadelig beïnvloeden.

  • Staak het gebruik bij klachten en raadpleeg je huisarts als je een leveraandoening hebt of symptomen van leverproblemen krijgt, zoals buikpijn, donkere urine of geelzucht.

Als je zwanger wil worden, bent of borstvoeding geeft kan je zoals je hier kan lezen beter geen EGCG-supplement nemen,

Invloed EGCG op medicijnen

Uitleg 3CLpro / Mpro

SARS-CoV-2 is een omhuld virus. Het gen codeert voor poly-proteïnen* die kunnen worden verwerkt tot structurele en niet-structurele eiwitten.

  • Rijping van virale eiwitten vereist splitsingen door proteasen.

*Polyproteïnen zijn ketens van covalent (door chemische binding) samen-gevoegde kleinere eiwitten die in de natuur voorkomen als veelzijdige middelen om het proteoom (alle eiwitten in een organisme of cel) van virussen, waaronder HIV, te organiseren.

Het belangrijkste protease ‘3 chymotrypsine-achtige protease oftewel Main proteostase’ afgekort 3CLpro of Mpro dat door het virale genoom wordt gecodeerd is een aantrekkelijk doelwit voor geneesmiddelen omdat het een belangrijke rol speelt bij het splitsen van virale polyproteïnen in functionele eiwitten.

  • Het remmen van dit enzym is een efficiënte strategie om virale replicatie te blokkeren.

Bron: Progress in Developing Inhibitors of SARS-CoV-2 3C-Like Protease .

Groene thee extract remt Mpro

In ‘Chemical Compounds in Foods Can Inhibit a Key SARS-CoV-2 Enzyme‘ kan je lezen dat groene thee 5 geteste chemische verbindingen heeft die zich binden aan verschillende plaatsen ‘in the pocket’ op Mpro.

3 Vertaalde citaten over chemische verbindingen in groene thee die Mpro remmen van onderzoeks-professor De-Yu Xie: Hoogleraar planten- en microbiële biologie aan de Staats Universiteit in Noord Carolina (U.S.A.)

  1. “Mpro in SARS-CoV-2 is nodig om het virus te laten repliceren en zichzelf te verzamelen”, zei Xie. “Als we dit protease kunnen remmen of deactiveren, gaat het virus dood.”
  2. “Mpro heeft een deel dat lijkt op een ‘zak’ die werd ‘gevuld’ door de chemische verbindingen, ‘zei Xie. “Toen deze zak werd gevuld, verloor het protease zijn belangrijke functie.”
  3. “Groene thee heeft vijf geteste chemische verbindingen die zich binden aan verschillende plaatsen in de zak op Mpro, waardoor het in wezen overweldigend is om zijn functie te remmen,” zei Xie. 

Bron: cals.ncsu.edu/news/chemical-compounds-in-foods-can-inhibit-a-key-sars-cov-2-enzyme/ .

  • Muscadine-druiven bevatten deze remmende chemicaliën in hun schil en zaden.
  • Chemische verbindingen in cacaopoeder en donkere chocolade verminderden de Mpro-activiteit met ongeveer de helft.

In het originele artikel schrijven de onderzoekers die tevens de auteurs zijn dat zij voor deze studie plant extracten gebruikten. Bron: ‘Docking Characterization and in vitro Inhibitory Activity of Flavan-3-ols and Dimeric Proanthocyanidins Against the Main Protease Activity of SARS-Cov-2‘.

Krijg je genoeg binnen

Omdat ik wil weten of je voldoende werkzame stoffen binnen krijgt om 3CLpro / Mpro te remmen ging ik op zoek:

Zij schrijven onder ‘Discussion’ dat:

  1. Groene thee (of zwarte thee) verschillende EGCG- en theaflavine derivaten (afgeleide producten) opleveren.
  2. Hun additieve (gezamenlijke) effect effectief kan zijn om replicatie van het coronavirus in mensen te beperken.
  3. EGCG kan worden geoxideerd in fysiologische omstandigheden van het lichaam en worden omgezet in EAOP’s (EGCG-auto-oxidatie producten).
  4. Zij in de studie aantoonden dat EAOP’s remmende activiteit op  3CLpro / Mpro behouden, wat suggereert dat EGCG (in het menselijk lichaam) lange tijd effectief kan zijn.
Overeenkomsten tussen Paxlovid & Groene thee extract

De substraatbindingsplaats van 3CLpro / Mpro bevat vier subsites, S1′, S1, S2 en S4, en is sterk geconserveerd onder alle coronavirussen.

Paxlovid

Van de werkzame stof in PAXLOVID, PF-07321332 is gemeld dat het in vitro remming van 3CLpro vertoont.

  • PF-07321332 en α-kietoamide vertoonden sterkere interacties met 3CLpro.
  • Deze interacties bleven intact tijdens de simulatie omdat de minimale afstand tussen de interactiegroepen vrijwel ongewijzigd bleef. 
  • PF-07321332 bindt aan S1, S2 & S4 subsites van 3CLpro / Mpro.

Groene thee extract

Extracten van groene thee bevatten een hoog gehalte aan EGCG, een relatief hoog gehalte aan ECG en geschikte gehalten aan dimeer procyanidine B1, B2, B3 en B4.

  • EGCG (epigallocatechine 3-O-gallaat) bindt aan de S1-, S1′- en S2-subsites van Mpro.
  • EGC epigallocatechine bindt aan S1, S2 en S4 subsites van Mpro.
  • Procyanidine B2 bindt aan de S1, S1′ en S2 subsites van Mpro.

Papain-like protease PLpro

Een ander farmaceutisch bedrijf, het Amerikaanse  Sunshine Biopharma, heeft naast het oorspronkelijke onderwerp van een patent met betrekking tot remmers van de Main Coronavirus-protease, Mpro, de dekking van het patent uitgebreid met de Papain-Like Coronavirus-protease, PLpro. Bron Yahoo Life

  • PLpro is in de strijd tegen corona een ander belangrijk antiviraal doelwit omdat het betrokken is bij de onderdrukking van het immuunsysteem van de gastheer, wat leidt tot een ernstiger ziekte.
EGCG & ECG in groene thee kunnen PLpro remmen

Met een voorlopige analyse is, zoals je in de studie ‘ EGCG, a Green Tea Catechin, as a Potential Therapeutic Agent for Symptomatic and Asymptomatic SARS-CoV-2 Infection‘ kan lezen met behulp van catechinen door een moleculaire docking-benadering het voordelige effect, van met name EGCG en ECG, bij het remmen van PLpro geïdentificeerd.

nw homepage

Corona & ACE2 Medicatie

  • Het Corona Spike proteïne gebruikt ACE2 receptor om cellen binnen te gaan / te infecteren,

Hierdoor wordt ACE2 remming als behandeling voor COVID-19 overwogen, terwijl ACE2 betrokken is bij veel belangrijke processen in de cellen, waaronder bloeddruk regulatie en cardiovasculaire functies.

ACE2 verstoring voorkomen

  • ACE2 verstoring kan worden voorkomen door ACE2 remming met peptiden
  • (dit zijn moleculen die bestaan uit klein aantal, door peptide bindingen verbonden, aminozuren dat kan dienen als bouwsteen voor eiwit).
Uitleg met links naar bronnen c.q. wetenschappelijke studies

Het angiotensine-converterend enzym 2, of ACE2, fungeert als een toegangspoort waardoor het coronavirus onze cellen kan binnendringen (Bron). Het ACE2 gen is tevens betrokken bij belangrijke cellulaire processen.

ACE2 behandeling kan leiden tot schadelijke bijwerkingen
Humaan recombinant oplosbaar ACE2 (hrsACE2) wordt voor behandeling van COVID-19 overwogen (publicatie in Nature Mei 2021 ref. 27,28). ACE2 is echter betrokken bij veel belangrijke cellulaire processen, zoals bloeddrukregulatie en andere cardiovasculaire functies. Hierdoor kan ACE2-behandeling leiden tot ontregeling van die vitale processen met schadelijke bijwerkingen voor patiënten als gevolg.
 
Om verstoring van de ACE2-homeostase (= ACE2 evenwicht) te voorkomen hebben de onderzoekers getest of kleine van ACE2 afgeleide peptiden ook kunnen interfereren met SARS-CoV-2-binding,
 

Quinoa remt ACE2

Hierna vond ik ‘Identification of Potential Peptide Inhibitors of ACE-2 Target of SARS-CoV-2 from Buckwheat & Quinoa studie‘, waarin bioactieve peptiden van zowel boekweit als quinoa werden gescreend op effectiviteit m.b.t. het remmen van SARS-CoV-2 binding. De wetenschappers vonden dat peptiden in quinoa de meest veelbelovende resultaten vertoonden als een potentieel therapeutisch middel tegen corona.

Tevens vond ik op ‘Food, Quality and safety van Oxford Academic‘ dat tarwe en haver ook aanwezigheid van ACE-remmende peptiden vertonen. 

nw homepage

Corona & Vitamine D-tekort

Kan vitamine D tekort bij ouderen een rol spelen bij het hogere aantal besmettingen onder ouderen?

Opsomming:

  • Het Corona Spike proteïne gebruikt het ACE2 receptor om cellen binnen te dringen / te infecteren
  • Vitamine D zou ACE2 neerwaards reguleren waardoor het virus geen aanhechtings-punt heeft.
Uitleg met links naar bronnen c.q. wetenschappelijke studies

(Pruimboom, 2020). Glinsky (2020) ging in op de epigenetische rol van vitamine D op de expressie van ACE2. Zij toonden door analyse van de verrijking van de genenset aan dat de vitamine D-receptor (VDR) betrokken zou moeten zijn bij een reeks regulerende routes die op ACE2 worden overgedragen. Meer specifiek zou VDR-activering ACE2 neerwaads reguleren, wat een mogelijke reden zou zijn voor de vermeende gunstige rol van vitamine D in COVID-19 (sectie ACE2 en de Inflammatory Response to Sars-CoV-2).

  • Mensen met onderliggende (chronische) ziektes lopen hoger risico op een corona-infectie.

Uit onderzoek blijkt dat mensen met een vitamine D-tekort meer kenmerken van het metabool syndroom vertonen. Het syndroom wordt gekenmerkt door overgewicht, met vetopslag bij de buikorganen, hoge bloeddruk, diabetes en verhoogd risico op hart- en vaatziekten.

Wageningen Universiteit & Research heeft zo’n 900 zelfstandig thuiswonende Nederlandse ouderen gevraagd naar hun medicijngebruik gevraagd en dit gerelateerd aan de vitamine D-concentratie in hun bloed.

  • 1 op de 2 ouderen die medicijnen gebruikt heeft vitamine D-tekort.

De Universiteit schrijft dat ‘Naarmate je ouder wordt de aanmaak, en mogelijk ook opname, van vitamine D vermindert’. De Gezondheidsraad adviseert senioren daarom een supplement te nemen: 20 microgram per dag voor mensen van 70 jaar en ouder, en 10 microgram per dag voor vrouwen van 50 tot 70 jaar.

Samenvatting bestaande suppletieadvies vitamine D (Google RIVM vitamine d corona 2021) om de pdf over vitamine D & COVID-19 van het RIVM te downloaden.

Groep

Aanbevolen hoeveelheid in μg per dag

Kinderen van 0 tot 4 jaar

10

Vrouwen van 4 tot 50 jaar en mannen van 4 tot 70 jaar
met onvoldoende zonlichtblootstelling of met een donkere huid

10

Vrouwen van 50 tot 70 jaar

10

Mannen en vrouwen vanaf 70 jaar

20

Zwangere vrouwen

10